Киев
Лечение гриппа у взрослых и детей. Профилактика гриппа у взрослых и детей.
ТАМИФЛЮ (TAMIFLU)
OSELTAMIVIRUM
Roche
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 75 мг блистер, № 10
Осельтамивир 75 мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Оcелтамивир является пролекарством. Его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типов А и В — фермент, необходимый для высвобождения новообразованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и угнетает репликацию вируса и его патогенность in vivo, снижает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для угнетения активности фермента на 50% (IC50), находятся в нижней границе наномолярного диапазона.
ПОКАЗАНИЯ:
лечение гриппа
У взрослых и детей старше 1 года с симптомами, характерными для гриппа, во время циркуляции вируса гриппа. Эффективность препарата продемонстрирована в начале лечения на протяжении 2 дней после появления симптомов. Данное показание базируется на клинических исследованиях гриппа с преобладающим распространением гриппа типа А.
Лечение детей возрастом 6–12 месяцев во время пандемии гриппа.
Профилактика гриппа:
профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года после контакта с лицом с клинически диагностированным гриппом во время циркуляции вируса гриппа;
соответствующее применение Тамифлю с целью профилактики гриппа необходимо определять в каждом конкретном случае, учитывая обстоятельства и принимая во внимание группу пациентов, которой нужная защита. В исключительных ситуациях (например в случае расхождений между циркулирующим вирусом гриппа и вирусом гриппа, против которого проводилась вакцинация, и во время пандемии) сезонная профилактика может проводиться у детей старше 1 года.
ПРИМЕНЕНИЕ:
стандартный режим дозирования
Лечение
Взрослым и детям в возрасте старше 13 лет Рекомендуемый режим дозирования Тамифлю — по 75 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней. Применение в дозе, превышающей 150 мг/сут, не приводит к усилению эффекта.
Детям с массой тела >40 кг, которые могут проглотить капсулы, препарат назначают по 1 капсуле 75 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.
Профилактика
Рекомендуемая доза Тамифлю для профилактики гриппа после контакта с больным гриппом — 75 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней. Прием препарата следует начинать не позднее чем в первые 2 дня после контакта. Рекомендуемая доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа — 75 мг 1 раз в сутки; установлена безопасность препарата при приеме его на протяжении 6 нед. Профилактическое действие длится столько, сколько длится прием препарата.
Детям с массой тела >40 кг, которые могут проглотить капсулы, с профилактической целью препарат назначают по 1 капсуле 75 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к осельтамивиру или другому компоненту препарата. Тамифлю в форме капсул не назначают детям в возрасте младше 13 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
при приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых наиболее частыми побочными эффектами были тошнота и рвота. Они имели транзиторный характер и возникали, как правило, после приема первой дозы. В большинстве случаев эти реакции не требовали отмены препарата.
Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков
Наиболее частые побочные реакции (≥1%), которые были зарегистрированы в исследованиях Тамифлю при лечении и профилактике гриппа у взрослых и подростков и в пострегистрационный период:
инфекции и инвазии: часто — бронхит, острый бронхит, инфекции верхних дыхательных путей.
Психические расстройства: редко — галлюцинации.
Неврологические нарушения: очень часто — головная боль; часто — бессонница; редко — судороги.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто — головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, ринорея.
Со стороны ЖКТ: очень часто – тошнотаb,c; часто — рвотас, боль в животе, диарея, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — дерматита, сыпьа, экземаа, крапивницаа.
Общие нарушения: часто – головокружение, слабость, боль, носовые кровотечения, конъюнктивит.
аУказанные явления были зарегистрированы в пострегистрационный период, а также в клинических исследованиях (см. Лечение и профилактика гриппа у детей);
bпациенты, у которых возникала лишь тошнота; за исключением пациентов, у которых возникала тошнота и рвота;
сразличие между группами плацебо и осельтамивиром было статистически достоверным.
Лечение и профилактика гриппа у детей
Наиболее частые побочные реакции (≥1%), которые были зарегистрированы в исследованиях Тамифлю при лечении и профилактике гриппа у детей:
инфекции и инвазии: часто — пневмония, синусит, бронхит, средний отит;
Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — лимфаденопатия;
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — БА (включая обострение), носовое кровотечение;
Со стороны ЖКТ: очень часто — рвота, диарея; часто — тошнота, боль в животе;
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — нарушение слуха, нарушение со стороны барабанной перепонки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — дерматит.
В целом профиль побочных явлений у детей с БА качественно был сравниваемый с таким у здоровых детей.
Отдельные серьезные побочные эффекты, зарегистрированные в пострегистрационный период:
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.
Психические и неврологические нарушения: частота неизвестна — психоневротические нарушения, которые проявлялись галлюцинациями, делирием и неадекватным поведением, в некоторых случаях — с летальными исходом. Указанные явления могут наблюдаться как проявления энцефалита или энцефалопатии, но могут возникать без очевидного тяжелого заболевания.
У больных гриппом при применении Тамифлю также были зафиксированы случаи судорог и делирия (включая нарушения сознания, спутанность сознания, неадекватное поведение, бред, галлюцинации, ажитации, тревогу, ночные кошмары), которые в единичных случаях приводили к случайным травмам или летальному исходу. Указанные явления были зафиксированы в основном у детей и подростков часто возникали внезапно и быстро исчезали. Неизвестно, связаны ли психоневротические нарушения с применением Тамифлю, поскольку психоневротические нарушения также были зарегистрированы у больных гриппом, которые не применяли этот препарат.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердца: частота неизвестна — аритмия.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — желудочно–кишечное кровотечение, геморрагический колит.
Гепатобилиарные нарушение: частота неизвестная — у пациентов с гриппоподобными заболеванием наблюдались нарушения гепатобилиарной системы, случаи гепатита и повышение уровня печеночных ферментов. Указанные случаи включали фатальный фульминантный гепатит/печеночную недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как аллергические реакции со стороны кожи, включая дерматит, сыпь, экзему, крапивницу, а также аллергия, анафилактические/анафилактоидные реакции, отек лица;
очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
нет информации относительно безопасности и эффективности осельтамивира у пациентов с тяжелыми или нестабильными заболеваниями с неминуемым риском госпитализации.
Безопасность и эффективность осельтамивира для лечения и профилактики гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом не установлены.
Эффективность осельтамивира в лечении лиц с хроническими заболеваниями сердца и/или заболеваниями дыхательной системы не установлена. У таких пациентов различия в частоте осложнений между группами лечения и плацебо не выявлено.
Применение в период беременности и кормления грудью
Контролируемые клинические исследования по изучению применения осельтамивира у беременных не проводились. Существуют ограниченные данные, полученные в пострегистрационный период и во время ретроспективного наблюдения. Полученные данные и результаты исследований у животных свидетельствуют об отсутствии прямого или опосредованного действия относительно беременности, зародыша/эмбриона и постнатального развития. Беременные могут принимать Тамифлю с учетом имеющейся информации по безопасности, патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа и состояния беременной после оценки соотношения польза/риск.
У крыс осельтамивир и его активный метаболит проникает в молоко. Существует ограниченная информация относительно кормления грудью женщинами, которые принимают осельтамивир, и относительно проникновения осельтамивира в молоко. Ограниченные данные демонстрируют, что осельтамивир и его активный метаболит были выявлены в грудном молоке, однако их уровень был низким, что может привести к получению субтерапевтической дозы грудным ребенком. Учитывая указанное, а также патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа и состояние женщины, которая кормит грудью, может быть рассмотрен вопрос о назначении осельтамивира после оценки соотношения польза/риск.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как слабое связывание с белками и метаболизм, который не зависит от систем CYP 450 и глюкуронидазы, свидетельствуют, что клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
случаи передозировки не описаны, однако ожидаемыми симптомами острой передозировки могут быть тошнота и рвота. При передозировке применение препарата необходимо прекратить. Специфического антидота нет.
